Vara

Orlistat er langverkandi og öflugur sértækur lípasahemill í meltingarvegi.Það er hvítt eða næstum hvítt duft við stofuhita, sem er óleysanlegt í vatni, leysanlegt í klóróformi og auðveldlega leysanlegt í etanóli.Það gerir ensímið óvirkt með því að mynda samgild tengsl við virka serínstaðina magalípasa og brislípasa í maga og smáþörmum.

Orlistat er eins konar lípasa hemill þyngdartap lyf.Það er vökvuð afleiða lipstatíns, sem getur dregið úr upptöku matarfitu og dregið úr þyngd.Þessi vara hefur sterka og sértæka hömlun á magalípasa og brislípasa, hefur engin áhrif á önnur meltingarensím (amýlasa, trypsín, chymotrypsin) og fosfólípasa og hefur ekki áhrif á frásog kolvetna, próteina og fosfólípíða.Það óvirkir ensímið aðallega með samgildri bindingu við serínleifar á virkum stöðum magalípasa og brislípasa í meltingarvegi, hindrar vatnsrof tríasýlglýseróls, dregur úr inntöku mónóglýseríðs og frjálsrar fitusýru og stjórnar þannig líkamsþyngd.Lyfið frásogast ekki í meltingarvegi og hömlun á lípasa er afturkræf.

Þessi vara hefur einnig það hlutverk að stjórna blóðfitu.Það getur dregið úr þríglýseríð og lágþéttni lípóprótein kólesteról í sermi offitusjúklinga og aukið hlutfall háþéttni lípópróteins og lágþéttni lípópróteins.

Þegar orlistat er blandað saman við lágkaloríufæði hentar það til langtímameðferðar á of feitu og of þungu fólki, þar með talið þeim sem hafa þróað með sér offitutengda áhættuþætti.Það hefur langtíma þyngdarstjórnunaraðgerð eins og þyngdartap, þyngdarviðhald og forvarnir frá endurkasti.Klínískan sýnir augljóslega að þyngdarstjórnunaraðgerðin er mjög gagnleg til langtímanotkunar í samveru með máltíð eða eftir eina klukkustund af máltíð.

Orlistat getur dregið úr tíðni offitutengdra áhættuþátta og annarra offitutengdra sjúkdóma, þar með talið kólesterólhækkun, sykursýki af tegund II, skert glúkósaþol, insúlínhækkun, háþrýsting og dregið úr fituinnihaldi í líffærum.